Сполуки з сульфолановим циклом, як перспективні білдінг-блоки

Поділитися посиланням:

Категорія каталогу проектів: 

1. Прізвище, ім’я та по-батькові, вік
Бугременко Олександр Ігоревич
2. Контактний телефон, мейл
тел.: 0632171259
3. Місце проживання, регіон
-
4. Освіта (вказати назву навчального закладу, факультету, спеціалізації)
учень 11 класу КЗ "Центр еколого-натуралістичної творчості учнівської молоді"
5. Наявність публікацій, їх тематика; участь в конференціях, виставках тощо
-
6. Назва пропонованої розробки (ідеї)
Сполуки з сульфолановим циклом, як перспективні білдінг-блоки
7. Галузь науки і техніки, до якої розробка (ідея) належить
Хімія
8. Основні терміни (ключові слова)
білдінг-блоки
9. У чому полягає актуальність розробки? На розв’язання якої проблеми вона спрямована?
Мета роботи - синтез та встановлення будови потенційно біологічно активних сполук з сульфолановим фрагментом, які можуть бути використані у якості білдінг-блоків при конструюванні нових біологічно-активних сполук.
Методи дослідження – органічний синтез, тонкошарова і колоночна хроматографія, ІЧ-спектроскопія, спектроскопія ЯМР 1Н та 13С, мас-спектрометрія, елементний аналіз.
10. Опишіть сутність пропонованої розробки (ідеї), не розкриваючи ноу-хау, – вкажіть принцип дії, конструкцію, досягнуті показники
Пильна увага, що приділяється вивченню хімії сульфоланів, що включають бензсульфолановий та віцинальний аміноспиртовий фрагмент, обумовлена існуючими літературними даними по біологічній (протизапальній, рістрегулюючій і ін.) активності похідних 3-гідрокси-4-аміносульфоланів, протизапальній дії похідних бензсульфолану, а також можливістю використання амінів та аміноспиртів, що включають сульфолановий фрагмент, у якості “білдінг-блоків” для конструювання гетероциклічних систем, що містять декілька фармакоформних груп. Адже відомо, що додаткове введення фармакофорних фрагментів може позитивно вплинути на прояв біологічної активності, розширити спектр дії нових препаратів.
Аміноліз подібних 3,4-епоксисульфолану епоксидів, призводить лише до утворення транс-аміноспиртів, тоді як аміноліз 3,4-епоксисульфолану (1) призводить до суміші цис- та транс-ізомерних аміноспиртів та в деяких випадках до утворення димерного продукту (3), оскільки відбувається через проміжне утворення ненасиченого спирту (2):


Отримані аміноспирти з різними замісниками: (нижче вказано вихід продуктів – транс- та цис-аміноспиртів у відсотках); виділення індивидуальних ізомерів із суміші проводили дробною кристалізацією та методом колоночної хроматографії:

Схема синтезу сполук ряду бензсульфолану:
Схема синтезу сполук ряду бензсульфолану

Біологічну активність аміноспиртів, зокрема прояв нейротропної активності (анальгетичний, транквілізуючий, антиконвульсантний ефекти) досліджували на дорослих безпородних білих мишах обох статей масою 20-30 г. Досліджувану речовину вводили внутрішньочеревно у вигляді 1%-ного розчину (або колоїду), приготованого з використанням солюбілізатору ТВІН-40 в дозі 1/10 LD50. Отримані данні відображені на графіках та порівняні із відомим препаратом – анальгіном (препарат І – сполука 4а; препарат ІІ – сполука 6б; препарат ІІІ – сполука 7б). Можна зробити висновок, що аміноспирти з сульфолановим фрагментом схильні до прояву комплексу нейротропних властивостей: їм властиві помірна анальгезуюча дія, та добре виражені протисудомний та транквілізуючий ефекти.
11. У чому полягає наукова, технічна і споживча новизна пропонованої розробки?
-
12. Вкажіть очікувані області застосування
Результати дослідження можуть бути використані у препаративній органічній хімії, при дослідженні біологічної активності синтезованих сполук, а також у фармацевтичній хімії для створення практично корисних сполук.
13. Якими є очікувані ефекти від використання розробки (економічні, наукові, технічні, соціальні, екологічні)?
-
14. Ваші уявлення про обсяг можливого ринку для Вашої розробки (в Україні та за кордоном)
-
15. Чи відомі Вам аналоги Вашої розробки ? Вкажіть їх недоліки. В чому перевага Вашої розробки над ними, за рахунок чого вона досягається?
-
16. Ступінь опрацювання розробки
ідея, технологія

Теги: